中国科学院大学张夏衡团队《Nature》最新成果,一个简单的、价值极大的化学反应。因原来易爆炸,百年来无人发现。已具备冲击诺贝尔化学奖的多项硬指标
国科院杭州高等研究院张夏衡团队做的。一种“N-硝胺介导的芳香胺直接脱氨官能团化”新策略,用廉价试剂即可在室温下一步将芳香 C–N 键转化为 C–X、C–C 等多种重要化学键,实现公斤级规模化合成,被四位审稿人誉为“真正的杰作”。
据猜测,可能是学生不懂,瞎做实验,误打误撞弄出了逆天的成果。
芳香胺是药物、农药和材料分子中最常见的结构单元之一。140 年来,工业界一直沿用“先制成重氮盐再进行后续转化”的路线,但重氮盐易爆、需化学计量铜盐、产生高污染废水,限制了其广泛应用。总之就是诺贝尔研究炸药一样,容易出事。
可能是因为容易爆炸,所以百年来无人敢去“直接”做实验。
张夏衡团队首次利用芳香胺在硝酸介导下原位生成 N-硝胺中间体,随后脱除一氧化二氮(N₂O),实现芳香胺的直接脱氨官能团化。该方法优点一堆很多。
室温、空气氛围,仅需廉价硝酸和常见无机盐。涵盖各类药用杂芳胺、取代苯胺,不受氨基位置限制。可实现的转化类型多,一步得到 C–Br、C–Cl、C–I、C–F、C–O、C–N、C–S、C–Se 及 C–C 键。规模可放大,已验证公斤级合成,操作安全,无需特殊防爆设备。
辉瑞等公司评价该方法“合成价值高、简洁且稳健”,预计将迅速被制药和材料工业采纳,用于抗癌药、抗抑郁药及新型功能分子的绿色、经济合成。总之就是工业价值非常大,一堆麻烦事可以简单了。
AI说,按诺贝尔化学奖标准,140年重氮化工艺被首次颠覆,属于经典反应的整体替换,符合“重大改进”。是全新反应机理,N-硝胺中间体、脱N₂O、芳基阳离子捕获,机理层面完全不同于重氮盐路径。适用范围和底物类型实现“万能接口”级覆盖,原创性无争议。产业端,公斤级、吨级已验证,成本降40–50%,三废削减>80%,多家药企排队对接。全文提供60+底物、10类后续偶联、循环放大、安全测试,数据完整度达到工业标准。机理用同位素标记、动力学、DFT计算三重验证。
如果引用上来了,工业应用推广了,就可以冲奖了。

 
									 
									 
									 
									 
									 
									